本发明提供了一种邻菲罗啉衍生物及其制备方法。其方法是:先将2,9-二甲酸-1,10邻菲罗啉与2,6-二氨基吡啶在EDCI和HOAT存在下反应得到N,N’-双(2-氨基-6-吡啶基)-2,9-二酰胺-1,10-邻菲罗啉,再与3-氯丙酰氯反应生成N,N’-双(2-(3-氯丙酰胺基)-6-吡啶基)-2,9-二酰胺-1,10-邻菲罗啉,最后与哌啶或吡咯烷或哌嗪形成邻菲罗啉衍生物。该衍生物对人端粒以及启动子G-四螺旋DNAs表现出较高稳定性、键合亲和力和相对于双螺旋DNA的高选择性,能诱导人端粒G-四螺旋DNA形成反平行结构,且能有效抑制端粒酶活性和HepG2癌细胞的生长繁殖,可用于抗肿瘤药物的制备。
专利类型:发明
专利号:
201210556611.5专利申请日:
2012.12.20公开(公告)号:
公开(公告)日:
2013.04.17分类号:
申请(专利权)人:
山西大学发明(设计)人:
魏春英;王彦波国别省市:
山西;14